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事業内容

メディシロン社製造部門の原薬形態選定プラットフォーム

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メディシロン社製造部門の原薬形態選定プラットフォームでは、中国NMPA、米国FDA等の監督管理部門の登録法規及び監督管理要求を遵守している。原薬及び製剤中薬物分子の原薬形態研究、管理では、結晶化法、溶媒選択、イオン選択のみならず、物質特性に基づいて厳密な原薬形態の選定を行っている。

原薬形態選定の重要性

原薬形態選定は、新薬の初期製造開発にける重要な手段である。多くの結晶形を見出し、創薬において最も適切な原薬形態は何かを決定する。以下に詳細を示す。

  • 薬品の品質を高める
  • 同じ医薬品でも結晶多形により物理的、化学的な差異がある(吸湿性、物理/化学/機械的安定性、純度及び不純物)。この事は溶解性、溶出速度、バイオアベイラビリティーの差につながり、最終製剤の品質に直接影響してくる。
  • 知的財産権の最適化
  • 結晶の物質特許は、新薬の場合、ライフサイクルを延ばす有効な手段となる。また、ジェネリック薬の場合、先行特許に関わらず市場参入の権利を得ることができる。
  • 登録法規遵守
  • 中国、米国及びその他の先進国の医薬品監督法規では、新薬臨床試験申請及び新薬上市申請、ジェネリック薬申請のいずれにおいても、結晶形研究の為のガイドラインが発出され、結晶形研究結果の提出が明確に求められている。
メディシロン社製造部門の原薬形態選定プラットフォームでは、中国NMPA、米国FDA等の監督管理部門の登録法規及び監督管理要求を遵守している。原薬及び製剤中薬物分子の原薬形態研究、管理では、結晶化法、溶媒選択、イオン選択のみならず、物質特性に基づいて厳密な原薬形態の選定を行っている。

原薬形態選定技術プラットフォームのサービス範囲

  • 検出
  • 原薬の各種塩形、結晶形、共晶
  • 評価
  • 異なるタイプの結晶を有する原薬の薬剤化の可能性
  • 開発
  • 原薬結晶化工程を開発し、結晶形、形態及び粒径を決める。

塩形選定

目的

  • 薬剤特性の改良
  • 開発に最も適した塩形の探索
  • 効果的な特許保護の確立
  • 先行技術特許からの回避

技術

  • 遊離体の特性評価
  • 各種溶媒中での溶解性
  • ペアとなる適切なイオン分子選定
  • 多種塩形成技術
  • 物理化学的特性評価
  • 固体、溶液中安定性研究
  • 塩形の選定と提案
  • 特許開示資料

塩形選定工程

特性評価→方案設計→初期の塩形確認→拡大→評価→特許報告

特性評価→方案設計→初期の塩形確認→拡大→評価→特許報告

熱分析(TGA/DSC):溶媒(水)化物と非溶媒化物分析

無水結晶形

無水結晶形

溶媒(水)化物

溶媒(水)化物

動的水分吸着(DVS)装置-検体の水分吸着検査

動的水分吸着(DVS)装置-検体の水分吸着検査

共結晶選定

目的

  • 遊離状態における欠陥の改善
  • 開発に適した共晶形の検索
  • 適切な特許保護の確認
  • 先行技術特許からの回避

結晶多形選定

目的

  • 開発に適した結晶形を探索する
  • 適切な特許保護の確認
  • 先行技術特許からの回避

技術

  • 既存技術での分析
  • 多くの結晶形の技術
  • 理化学的性質
  • 固体、溶液中安定性研究
  • 結晶多形の相対的安定性関連分析
  • 結晶選定と提案
  • 特許開示資料

結晶多形選定工程

特性評価→方案設計→初期の塩形確認→拡大→評価→特許報告

特性評価→方案設計→初期の塩形確認→拡大→評価→特許報告

定性、定量法、定量限界の開発及びバリデーション

目的

  • 原薬結晶化及び不純物結晶型形分析
  • 製剤中の原薬結晶形定性、定量分析
  • 粒度分布分析法の開発及びバリデーション

エックス線回折法(XRPD)

結晶の検査

結晶の検査

製剤中原薬結晶形定性分析

製剤中原薬結晶形定性分析

関連研究室